Nasceu em Berlim, na Alemanha. Trabalhou no laboratório de importantes químicos de sua época, como Bunsen e Kekulé. Com esse último, Bayer iniciou de fato a sua brilhante carreira em sínteses orgânicas.

 
Entre suas várias realizações, destacam-se a descoberta do ácido barbitúrico (seus derivados foram utilizados por muitos anos como sedativos e hipnóticos), as pesquisas com corantes e compostos hidroaromáticos e as sínteses do índigo e do ácido úrico. Além disso, através de sua “teoria da tensão do anéis”, abriu caminho para a descoberta do benzeno.

Por suas notáveis contribuições à ciência, Bayer recebeu o Prêmio Nobel de Química em 1905.